Адеметионин (Ademetionine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Адеметионин
  • Фармакологическая группа вещества Адеметионин
  • Характеристика вещества Адеметионин
  • Фармакология
  • Применение вещества Адеметионин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Адеметионин
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Адеметионин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Адеметионин

Химическое название

(S)-5′-[(3-Амино-3-карбоксипропил)метилсульфонио]-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль) (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Адеметионин

  • Антидепрессанты
  • Гепатопротекторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Адеметионин

Производное метионина. Лиофилизированный порошок белого цвета.

Фармакология

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему. Стимулирует детоксикацию ЖК — повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных ЖК. Конъюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатирование обеспечивает возможность элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме того, сульфатированные ЖК защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

Антидепрессивное действие развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ , аминотрансфераз и др. Терапия сопровождалась исчезновением астенического синдрома у 54% пациентов и уменьшением его интенсивности у 46% больных. Антиастенический, антихолестатический и гепатопротективный эффекты сохранялись в течение 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и др.). В результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие.

Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.

Применение вещества Адеметионин

Внутрипеченочный холестаз, поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); цирротические и прецирротические состояния; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); депрессивный и абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Адеметионин

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.

Прочие: аллергические реакции.

Пути введения

Внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

Меры предосторожности вещества Адеметионин

Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Лечение проводят под наблюдением врача. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови.

Особые указания

Раствор готовят непосредственно перед употреблением; таблетку извлекают из упаковки перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.

Источник:
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1785.htm

Адеметионин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

один флакон лиофилизата содержит:
действующее вещество: адеметионин – 760,0 мг (в пересчете на адеметионин-ион) – 400,0 мг.
1 мл растворителя содержит:
L-лизина моногидрат (в пересчете на L-лизин) – 68,5 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до pH 10,0-10,6, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация препарата отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Читать еще:  Тахикардия при беременности на ранних и поздних сроках: что делать

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении – 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метил-тетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз, поражения печени различного генеза: токсические, в т.ч. алкогольные, вирусные, лекарственные (при назначении антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов), прецирротические и цирротические состояния, вторичные энцефалопатии, депрессивный синдром, включая вторичный, абстинентный синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, I и II триместр беременности, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется назначать в I и II триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью

Беременность (I триместр). Период грудного вскармливания. Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантам и (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пожилой возраст. Почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.
Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Адеметионин использовать не рекомендуется.
Препарат Адеметионин при внутривенном применении вводят очень медленно.
Начальная терапия
Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата в виде таблеток или сразу с применения препарата виде таблеток.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Адеметионин пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Адеметионин у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики препарата сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Адеметионин у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник:
http://medi.ru/instrukciya/ademetionin_15828/

Адеметионин

Адеметионин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ademetionine

Код ATX: A16AA02

Действующее вещество: адеметионин (Ademetionine)

Производитель: Биохимик, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.05.2020

Адеметионин – гепатопротекторный препарат c антидепрессивной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: почти белая или белая пористая масса; в комплекте с препаратом имеется прозрачный бесцветный либо желтоватого цвета растворитель [в пачке из картона инструкция по применению Адеметионина, 5 флаконов по 400 мг лиофилизата в каждом, укомплектованных 5 ампулами (по 5 мл) растворителя и скарификатором; к ампулам с надсечкой, точкой или кольцом излома скарификатор в комплект не вкладывается].

В 1 флаконе с лиофилизатом содержится активное вещество – адеметионин, в количестве 760 мг (соответствует содержанию адеметионина иона – 400 мг).

Состав 1 мл растворителя: вода для инъекций, 1 М раствор натрия гидроксида, L-лизина моногидрат (в пересчете на L-лизин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин относится к числу гепатопротекторных средств. Он оказывает нейропротективное, антифиброзирующее, антиоксидантное, регенерирующее и детоксикационное действие, обладает антидепрессивной активностью, холекинетическим и холеретическим свойствами.

Вещество присутствует во всех средах организма, стимулирует выработку адеметионина (S-аденозил-L-метионина) и восполняет его дефицит. Наибольшее его содержание обнаруживается в мозге и печени.

Адеметионин играет ключевую роль в метаболических процессах организма, участвует в трансаминировании, транссульфурировании и трансметилировании. В реакциях трансметилирования он донирует метильную группу, что приводит к синтезу гормонов, белков, нейротрансмиттеров нуклеиновых кислот, фосфолипидов клеточных мембран и др. В реакциях транссульфатирования является предшественником коэнзима ацетилирования (восполняет энергетический потенциал клетки и включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот), глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), таурина и цистеина. Он увеличивает концентрацию таурина и цистеина в плазме, глутамина в печени, понижает содержание метионина в сыворотке, благодаря чему нормализуются метаболические реакции в печени.

Вслед за декарбоксилированием лекарственное средство участвует в реакциях аминопропилирования в качестве предшественника путресцина (полиамин, стимулирующий регенерацию клеток и пролиферацию гепатоцитов), спермидина и спермина, из которых состоит структура рибосом. Это позволяет снизить вероятность появления фиброзирования.

Адеметионин обладает холеретическим свойством, способствует нормализации синтеза эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что увеличивает поляризацию и текучесть мембран. Это в свою очередь приводит к улучшению функции транспортных систем желчных кислот, ассоциированных с мембранами гепатоцитов, и содействует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Проявляет эффективность при внутрипеченочном холестазе, как внутридольковом, так и междольковом, уменьшает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их сульфатирование и конъюгирование. Соединение с таурином увеличивает растворимость желчных кислот и их выведение из гепатоцита. Сульфатирование желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. При этом сами сульфатированные желчные кислоты являются дополнительной защитой мембран клеток печени от токсического воздействия несульфатированных желчных кислот, которые при внутрипеченочном холестазе присутствуют в гепатоцитах в повышенных концентрациях.

Читать еще:  Влияние различных видов алкоголя на уровень холестерина

При диффузных патологиях печени (гепатит, цирроз) с синдромом внутрипеченочного холестаза лекарственное средство понижает выраженность кожного зуда и изменения биохимических показателей, включая активность аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, уровня прямого билирубина и т. д. В течение 3 месяцев после отмены терапии сохраняются гепатопротективный и холеретический эффекты. Адеметионин показан для лечения гепатопатий, обусловленных различными гепатотоксическими средствами.

На фоне опиоидной наркомании, сопровождающейся поражением печени, адеметионин вызывает регрессию клинических признаков абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Его антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели терапии, и стабилизируется на протяжении 14 суток применения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину.

Адеметионин может препятствовать рецидивам депрессии. Применение на фоне остеоартрита способствует частичной регенерации хрящевой ткани, увеличению синтеза протеогликанов, снижению выраженности болевого синдрома.

Фармакокинетика

Биологическая доступность адеметионина при парентеральном введении составляет 96%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 45 мин после введения. Он связывается с белками плазмы крови в незначительной степени, на уровне менее 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Значительное повышение содержания вещества отмечается в спинномозговой жидкости. Процессу метаболизма подвергается в печени.

Период образования, расходования и повторного образования препарата называется циклом адеметионина. В течение первого этапа этого цикла адеметионин-зависимые метилазы используют вещество в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем при помощи S-аденозилгомоцистеин-гидралазы гидролизуется до аденозина и гомоцистеина. Последний, в свою очередь, посредством переноса метальной группы от 5-метил-тетрагидрофолата подвергается обратной трансформации до метионина. Вследствие этого метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Период полувыведения из плазмы – 1,5 ч. Выведение главным образом осуществляется почками.

Показания к применению

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения Адеметионин назначают при внутрипеченочном холестазе и поражениях печени различного происхождения:

  • прецирротические и цирротические состояния – токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (при терапии антибактериальными средствами, трициклическими антидепрессантами, противовирусными, противотуберкулезными и противоопухолевыми препаратами, пероральными контрацептивами);
  • вторичные энцефалопатии;
  • депрессивный синдром, в том числе вторичный;
  • абстинентный синдром.

Противопоказания

  • биполярные расстройства;
  • возраст до 18 лет;
  • I и II триместры беременности;
  • период лактации;
  • установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (прием Адеметионина требует особой осторожности и тщательного врачебного наблюдения):

  • почечная недостаточность;
  • комбинированное лечение препаратами растительного происхождения, средствами, содержащими триптофан, трициклическими антидепрессантами (кломипрамин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
  • III триместр беременности;
  • пожилой возраст.

Адеметионин, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленный из лиофилизата раствор предназначен для в/в и в/м введения.

Препарат растворяют непосредственно перед применением в специально прилагаемом растворителе. Остаток лиофилизата утилизируют. Его нельзя смешивать с растворами, в состав которых входят ионы кальция, и щелочными растворами. Если пористая масса имеет цвет, отличающийся от белого с желтоватым оттенком или почти белого (из-за воздействия тепла или трещины во флаконе), ее использование не рекомендуется.

При в/в применении раствор вводят очень медленно.

Терапию начинают с в/в или в/м введения исходя из расчета от 5 до 12 мг на 1 кг массы тела пациента в сутки.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • внутрипеченочный холестаз: по 400–800 мг в сутки (1–2 флакона) на протяжении 14 дней;
  • депрессия: по 400–800 мг в сутки (1–2 флакона) на протяжении 15–20 дней. Если необходимо поддерживающее лечение, лекарственное средство продолжают использовать в форме таблеток в дозе от 800 до 1600 мг в сутки в течение 14–28 дней.

Применение Адеметионина может быть начато как с в/в, так и в/м введения с дальнейшим применением в виде таблеток или сразу с использования этой лекарственной формы.

Каких-либо различий в эффективности препарата у пожилых больных в сравнении с более молодыми пациентами в ходе клинических исследований установлено не было. Однако, принимая во внимание высокий риск имеющихся нарушений функции сердца, печени или почек, иного сопутствующего заболевания или сочетанной терапии с другими препаратами, дозу лекарственного средства у лиц пожилого возраста подбирают с осторожностью, начиная применение лиофилизата с нижнего предела диапазона доз.

Клинические данные об использовании вещества при почечной недостаточности являются ограниченными, из-за чего при его назначении в этих случаях требуется врачебный контроль.

Параметры фармакокинетики адеметионина у здоровых лиц и у больных с хроническими патологиями печени сходны.

Побочные действия

Во время клинических исследований Адеметионина с участием более 2100 добровольцев наиболее частыми нежелательными реакциями были диарея, тошнота и головная боль.

Возможные нежелательные явления (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Источник:
http://www.neboleem.net/ademetionin.php

Адеметионин (Ademetionin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005436 от 01.04.19 — Действующее

Адеметионин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Адеметионин

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде пористой массы белого или почти белого цвета; растворитель — прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

1 фл.
адеметионин 760 мг,
в пересчете на адеметионин катион 400 мг

Состав растворителя : 1 мл содержит L-лизина моногдидрат (в пересчете на L-лизин) — 68.5 мг, 1 M раствор натрия гидроксида — до pH 10.0-10.6, вода для инъекций — до 1 мл.

400 мг — флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 ампул по 5 мл) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания активных веществ препарата Адеметионин

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Источник:
http://www.vidal.ru/drugs/ademetionin

Адеметионин

Химическое название

(S)-5′-[(3-Амино-3-карбоксипропил)метилсульфонио]-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль), (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)

Химические свойства

Адеметионин – S-аденозилметионин, кофермент, принимающий участие в реакциях переноса метильных групп по организму. Данное вещество впервые было описано в 50-х годах 20 века итальянским ученым Кантони. Согласно Википедии средство имеет молекулярную массу = 399,5 грамм на моль. В норме фермент образуется с помощью аденозилтрансферазы из АТФ и метионина в тканях печени.

В строении молекулы метионина к атому серы присоединяется метильная группа, а в составе S-аденозилметионина она активно участвует в реакциях химического взаимодействия. В процессе протекания более 40 метаболических реакций происходит перенос от группы СН3 на белки, нуклеиновые кислоты, жиры и прочие субстраты.

Данное химическое соединение чаще всего применяют в виде лиофилизированного порошка белого цвета для инъекций. При парентеральном введении лекарство обладает большей биологической доступностью по сравнению с таблетированной формой. После приема таблеток усваивается всего лишь 5% действующего вещества. Для приема внутрь используют дисульфат, тозилат, бутадеинсульфонат, дисульфат монозитал и т. д.

Фармакологическое действие

Детоксицирующее, гепатопротективное, нейропротективное, антиоксидантное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический Адеметионин восполняет дефицит кофермента в организме, стимулируя его выработку в тканях мозга и печени. Вещество донирует группу СН3 в реакциях метилирования клеточных мембран, гормонов, нейромедиаторов и клеточных белков. Химическое соединение является предшественником таурина, КоА, цистеина, глютатиона и прочих тиоловых соединений, спермина, путресцина, спермидина.

Вещество обладает антихолестатическим действием. Лекарства на основе данного компонента устраняют холестаз, стимулируют восстановление нормального тока желчи. Происходит это благодаря его способности повышать подвижность и степень поляризации мембран гепатоцитов, стимулируя в них синтез фосфатидилхолина.

Также Адеметионин ускоряет процессы детоксикации ЖК, повышает уровень конъюгированных и сульфатированных жирных кислот. Гепатоциты легче выводятся с желчью из почек. Сульфатированные жирные кислоты способны защитить клетки печени от токсического влияния несульфатированных ЖК.

Антидепрессивный эффект от применения лекарства наступает в течение первой недели лечения и стабилизируется в течение следующих 14 дней. Вещество достаточно эффективно при невротической и рекуррентной эндогенной депрессии, в качестве профилактического средства.

При циррозе или гепатите печени, с синдромом внутричерепного холестаза лекарство снимает кожный зуд, нормализует биохимические показатели крови (билирубин, аминотрансферазы, ЩФ и т. д.). У половины пациентов исчезает астенический синдром или значительно снижается его интенсивность. Эффект от лечения сохраняется в течение 3 месяцев. Также средство достаточно эффективно при повышенной нагрузке на печень, вследствие приема лекарств, у опиоидных наркоманов.

Достаточную эффективность вещество продемонстрировало при лечении остеоартритов с ярко выраженным болевым синдромом. Происходит стимуляция синтеза протеогликанов и восстановление хрящевой ткани.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

  • при жировой дистрофии печени;
  • пациентам с хроническим гепатитом и токсическими поражениями тканей печени различного происхождения (от алкоголя, вирусов, лекарств);
  • при хроническом бескаменном холецистите;
  • больным циррозом печени;
  • при холангите или энцефалопатии, в том числе вызванной печеночной недостаточностью;
  • беременным женщинам привнутричерепном холестазе;
  • для лечения абстинентного синдрома в составе комплексной терапии;
  • при депрессии в сочетании с прочими препаратами, для профилактики депрессивных эпизодов.

Противопоказания

Препараты с Адеметионином противопоказаны:

  • при генетических нарушениях, которые оказывают влияние на протекание метионинового цикла;
  • пациентам с гомоцистинурией илигипергомоцистеинемией;
  • детям и подросткам;
  • при аллергии на действующее вещество;
  • на 1 и 2 триместрах беременности.

Побочные действия

Во время лечения препаратом часто развиваются:

Реже могут проявиться:

  • сухость слизистой оболочки рта, эзофагит, повышенное газообразование, кровотечения из ЖКТ, печеночные колики;
  • нарушение режима сна, спутанность сознания, головные боли, парестезии, головокружение;
  • боли и судороги мышц, артралгии, инфекции мочеполовой сферы;
  • высыпания на коже, потливость, зуд и сухость кожи;
  • реакции в месте введения вещества, вплоть до некроза кожи;
  • анафилаксия, отек гортани, отек Квинке;
  • астения, отечность,озноб, общая слабость, гипертермия, приливы.

У пациентов с биполярной депрессией лекарство может вызвать инверсию аффекта (мании).

Адеметионин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Таблетки не разделяют и не разжевывают, пьют между приемами пищи, лучше всего до обеда. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,8-1,6 грамм. Лечение таблетками может производиться в течение 2 месяцев, в зависимости от показаний и рекомендаций лечащего врача.

Инструкция для Адеметионина, внутривенное и внутримышечное введение

Лиофилизат для инъекций тщательно растворяют в заранее приготовленном растворителе (чаще всего прилагается р-р лизина). Инъекцию производят медленно, в острый период (первые 14-21 день болезни). Рекомендуется вводить по 0,4-0,8 грамм вещества. После достижения стойкого результата и перевода больного из стационара лучше перейти на таблетированную форму лекарства.

Ослабленным или пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимально активных и эффективных доз.

Передозировка

Передозировка лекарственным средством маловероятна, случаев не зарегистрировано.

Взаимодействие

Сочетание Адеметионина с кломипрамином может привести к развитию серотонинового синдрома.

С особой осторожностью сочетают лекарство с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, триптофаном, трициклическими антидепрессантами.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат хранят в сухом месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия, вдали от маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

Учитывая, что лекарство обладает определенным тонизирующим эффектом, его нельзя принимать пред отходом ко сну.

Терапию средством необходимо проводить под наблюдением врача. На протяжении прохождения курса препарата нужно определять уровень креатинина и мочевины в моче, уровень азота в крови.

Если в организме имеется дефицит фолиевой кислоты или витамина В12, то лечение может оказаться недостаточно эффективным. Рекомендуется параллельно принимать данные препараты.

Так как лекарство может вызвать головокружение, то во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные для жизни виды деятельности.

Детям

Данное вещество противопоказано к приему в возрасте до 18 лет.

Пожилым

У пожилых лиц может потребоваться коррекция дозировки средства. Необходимо внимательно следить за состоянием здоровья пациентов преклонного возраста.

При беременности и лактации

Использование лекарства в 1 и 2 триместрах беременности возможно в случае крайней необходимости и по рекомендации врача. В 3 триместре Адеметионин принимать можно.

Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Источник:
http://medside.ru/ademetionin

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector