Бициллин®-5 (Bicillin-5)

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Бициллин-5
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Бициллин-5
  • Срок годности препарата Бициллин-5
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках
  • Отзывы

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A38 Скарлатина
  • A46 Рожа
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A66 Фрамбезия
  • B55.9 Лейшманиоз неуточненный
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
  • I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов ( в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут , Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ( в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС , в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед .

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед , детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед , детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед .

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. , при необходимости — ИВЛ .

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Источник:
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_4269.htm

Бициллин-5

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 1200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль – 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

Читать еще:  Приемы, помогающие мгновенно разрушить желание выпить

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

— профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

— рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция – вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии.

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

— нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

— головокружение, шум в ушах, головная боль

— возможна болезненность в месте введения

— анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

— возможна болезненность в месте введения

— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

— у ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

— у пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

— у пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

— детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Читать еще:  Синекод – инструкция по применению для детей, форма выпуска, действующее вещество и противопоказания

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.

50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на госу-дарственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

Держатель регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,

Источник:
http://drugs.medelement.com/drug/%D0%B1%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BB%D0%B8%D0%BD-5-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/205502581477650932?instruction_lang=RU

БИЦИЛЛИН

Синонимы: бензатинпенициллин, бензатацин.

Выпускаются бициллины -1, -2, -3, -5. Характерная их особенность — длительное действие.

Свойства. Бициллин-1 — белый кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде (1:5000), растворим в спирте, ацетоне, формалине. При смешивании с водой образует стойкую тонкую суспензию. Теряет активность под действием кислот, щелочей, окислителей и фермента пенициллины, однако более стоек, чем бензилпенициллин. Биологическая активность, определяемая в единицах действия пенициллина, составляет 1307 ЕД/мг. При внутримышечном введении создает депо пенициллина в организме животных в течение длительного времени.

Бициллин-2 состоит из 100 тыс. ЕД бензилпенициллина калиевой соли и 300 тыс. ЕД Бициллина-1. При смешивании с водой образует суспензию. Способствует созданию высоких концентраций пенициллина в крови.

Бициллин-3 — смесь, состоящая из бензилпенициллина калиевой, новокаиновых солей и Бициллина-1 по 100 тыс. ЕД каждой. Белый с желтоватым опенком порошок, образующий с водой равномерную суспензию.

Бициллин-5 — смесь Бициллина-1 (1,2 млн. ЕД) и бензилпенициллина новокаиновой соли (300 тыс. ЕД).

Форма выпуска . Выпускают Бициллин-1 и Бициллин-2 во флаконах по 300; 600 тыс. и 1 млн. ЕД; Бициллин-3 — по 300; 600; 900 тыс. и 1,2 млн. ЕД; Бициллин-5 — по 1,5 млн. ЕД.

Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.

Действие и применение. Бициллин-3 и бициллин-5 применяют в тех случаях, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию пенициллина в крови и длительно ее поддерживать в организме. В определенной степени это регулируется и величиной дозы. Так, при однократном внутримышечном введении животным бициллина-3 в дозе 50.000 ЕД/кг массы уже в течение первого часа в крови достигается высокая концентрация пенициллина (до 3,8-4 мкг/мл), которая удерживается, постепенно снижаясь до 0,09 мкг/мл, в течение 24 часов после введения препарата. При дозе 100.000 ЕД/кг наиболее высокая концентрация пенициллина в крови животных сохраняется на протяжении 24 часов (3,8-0,12 мкг/мл), а терапевтический уровень его (0,12-0,06 мкг/мл) — еще в течение 4-5 дней. При этом антибиотик проникает почти во все органы и ткани. Он обнаруживается в крови, костном и спинном мозге, мышцах, почках, легких, селезенке, яичниках и семенниках.

Антимикробный спектр бициллинов такой же, как и других солей бензилпенициллина (стрептококки, пневмококки, стафилококки). Их назначают для терапии и профилактики сальмонеллеза, пастереллеза, бронхопневмонии и других заболеваний органов дыхания, воспаления яичников и яйцеводов, болезней животных, возбудители которых чувствительны к пенициллину. С терапевтической целью применяют бициллины только внутримышечно с интервалом между инъекциями в 2-7 дней в зависимости от доз. Для стимуляции роста их назначают внутрь.

Дозы внутримышечно (однократно) через 5-6 дней: взрослым животным 5-8 тыс. ЕД/кг; овцам 10-20 тыс. ЕД/кг; свиньям 10-20 тыс. ЕД/кг; лошадям 1-1,5 тыс. ЕД/кг; курам 10 тыс. ЕД/кг.

Справочник ветеринарных препаратов, химиотерапевтические препараты. — Киров . Г. В. Кирюткин, Б. А. Тимофеев, В. А. Созинов . 1997 .

Источник:
http://domestic_veterinary_drugs.academic.ru/113/%D0%91%D0%98%D0%A6%D0%98%D0%9B%D0%9B%D0%98%D0%9D

Бициллин

Состав

В препарате Бициллин-1 содержится активное вещество: бензатина бензилпенициллин.

В состав Бициллин-3, кроме бензатина бензилпенициллина, также входят бензилпенициллин новокаиновой соли и бензилпенициллин натрия.

Бициллин-5 содержит бензатина бензилпенициллиа и бензилпенициллин новокаиновой соли.

Форма выпуска

Выпускается Бициллин в виде порошка для приготовления инъекционного раствора, который предназначен для в/м введения. Препарат упакован в стеклянные флаконы по 10 мл.

Фармакологическое действие

Бициллин обладает бактерицидным и антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность этого препарата направлена на различные грамположительные микроорганизмы, анаэробные спорообразующие палочки, некоторые грамотрицательные микроорганизмы и так далее. Не проявляется эффективность Бициллина в отношении вирусов-возбудителей полиомиелита, оспы, гриппа, грибков, большинства грамотрицательных микроорганизмов, а также штаммов, которые продуцируют пенициллиназу.

При в/м введении Бициллин-1 отмечено его медленное всасывание. Затем препарат гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин, который будет продолжительно поступать в кровь. Максимальная концентрация достигается спустя 12-24 ч, а лечебный эффект проявляется через 3-6 ч.

Для препарата Бициллин−3 также характерен гидролиз с медленным высвобождением бензилпенициллина. Однократное введение позволяет сохранять терапевтическую концентрацию в составе крови 6-7 суток, максимальная концентрация достигается спустя 12-24 ч с момента введения. При этом установлено высокое проникновение вещества в физиологические жидкости, низкое – в ткани. Также препарат проходит сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. В незначительной степени лекарство биотрансформируется, выведение преимущественно происходит через почки.

В результате в/м введения Бициллина−5 его повышенная концентрация в составе крови обнаруживается уже в первые часы. При этом лечебный эффект сохраняется от 28 дней.

Показания к применению Бициллина

Основные показания к применению Бициллина – это лечение различных инфекционных заболеваний, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Поэтому препарат назначают при:

  • остром тонзиллите;
  • скарлатине;
  • раневых инфекциях;
  • рожистом воспалении;
  • ревматизме;
  • сифилисе, фрамбезии, лейшманиозе и так далее.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при гиперчувствительности к его компонентам и прочим пенициллинам.

Нужно соблюдать осторожность во время лечения пациентов с бронхиальной астмой, поллинозом, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями, непереносимостью различных лекарственных средств.

Побочные эффекты

При лечении Бициллином могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие деятельность сердечнососудистой системы и кроветворения, проявляясь в виде анемии, тромбоцитопении, лейкопении и гипокоагуляции.

Также возможны аллергические реакции, например: раздражение и высыпание на слизистых и коже, крапивница, суставные боли, эксфолиативный дерматит, отёчность и так далее.

Не исключены и общие нежелательные проявления: головная боль, высокая температура, артралгия, глоссит, стоматит, болевые ощущения в месте введения. Длительная терапия может вызвать суперинфекции, возбудителями которых являются микроорганизмы и грибы, устойчивые к препарату.

Бициллин – инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Бициллин-1, этот препарат используют в качестве профилактического и лечебного средства от инфекционных заболеваний. При этом особенности введения состоят в том, что инъекции делают глубоко, в верхней части ягодичной мышцы. Дозировка и схема лечения при различных состояниях устанавливается лечащим врачом.

Читать еще:  Антибиотики – как они действуют, побочные эффекты и применение

Бициллин-3 инструкция по применению рекомендует вводить в дозировке 300000 ЕД, если необходимо – в разные ягодицы. Повторить инъекции нужно через 3 дня, в итоге можно вводить за 6 дней до 600000 ЕД. Терапия первичного или вторичного сифилиса предполагает введение разовой дозировки 1,8 млн. ЕД. Всего делают 7 инъекций по определённой схеме: первую и вторую по 300000 ЕД с интервалом сутки, затем по 2 раза в неделю. Другие заболевания по показаниям также предполагают применение определённых дозировок, схем и длительности лечения.

Бициллин-5, инструкция по применению рекомендует вводить в дозе 1,5 млн. ЕД раз месяц – для взрослых пациентов, 600 тыс. ЕД раз в 3 недели – для детей до 8 лет, 1,2–1,5 млн. ЕД 1 раз в месяц – для детей от 8 лет.

Приготовление суспензии допускается строго перед применением, при соблюдении асептических условий. В аннотации к каждому виду препарата точно описано, чем разводить и как разводить Бициллин-5 и так далее. Обычно содержимое флакона растворяют в стерильной дистиллированной воде, растворе натрия хлорида 0,9% или 0,25-0,5% растворе новокаина. Затем полученную смесь хорошо встряхивают и сразу вводят.

Данный препарат также активно применяется в ветеринарии. Он подходит для кошек и собак, а также этим средством выполняется лечение рыб и мелких млекопитающих.

Передозировка

О случаях передозировки в клинической практике не сообщается.

Взаимодействие

Одновременное применение этого препарата с бактерицидными антибиотиками, например: цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами могут вызвать синергическое действие. Сочетание с бактериостатическими средствами: макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами и тетрациклинами вызывает антагонистический эффект.

Кроме того, отмечено снижение эффективности пероральных контрацептивов или этинилэстрадиола. Понизить канальцевую секрецию или повысить концентрацию препарата могут диуретики, фенилбутазон, аллопуринол и НПВС. Комбинация с аллопуринолом часто вызывает аллергические реакции, преимущественно в виде кожных проявлений.

Особые условия

Прежде чем начинать лечение, нужно уточнить, как разводить Бициллин-3 или другие виды препарата. Обычно выписывают рецепт на латинском, поэтому лучше всего сразу выяснить у врача, как колоть лекарство, в какой дозировке и прочие особенности терапии.

Если во время инъекции в шприце появляется кровь, то значит, игла попала в кровеносный сосуд. В таких случаях нужно убрать шприц и сделать укол в другое место. После этого, место инъекции прижимают ватным тампоном, но не растирают его.

Прекращения терапии требует развитие аллергических реакций, независимо от формы проявления.

В период лечения венерических заболеваний, особенно сифилиса, до начала терапии и в последующие 4 месяца следует провести микроскопические и серологические исследования.

Чтобы предупредить развитие грибковых поражений, рекомендуется принимать витамины группы В и С, а также нистатин и леворин. Когда препарат используется в недостаточных дозировках или терапия прекращается раньше срока – это может вызвать развитие резистентных штаммов возбудителей.

Применяя Бициллин-3 в ветеринарии, также нужно учитывать все назначения специалистов для животных, которые имеют множество особенностей.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения препарата предназначено сухое, тёмное, прохладное место, недоступное для детей.

Источник:
http://medside.ru/bitsillin

Бициллин

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие

Бициллин является природным антибиотиком группы пенициллинов. Препарат подавляет синтез клеточной оболочки и стенки микроорганизмов, что препятствует росту и размножению бактерий. Бициллин активен в отношении многих грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, однако к действию данного препарата устойчиво большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, грибы, микобактерии, простейшие.

Бициллин представляет собой порошок для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В зависимости от состава различают три вида данного препарата:

  • Бициллин 1 содержит бензатин бензилпенициллин в концентрации 300, 600 или 1200 тыс. ЕД.
  • Бициллин 3 состоит из бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой соли и бензилпенициллина новокаиновой соли. Все вещества представлены в равных пропорциях – по 200 или 400 тыс. ЕД.
  • Бициллин 5 представляет собой комбинацию бензатина бензилпенициллина и бензилпенициллина новокаиновой соли в пропорции 1200 и 300 тыс. ЕД соответственно.

Для Бициллина 1 характерно медленное всасывание после введения и поступление в кровь на протяжении длительного периода. Препарат начинает действовать через 3-6 часов после применения, а максимальной концентрации достигает через 12-24 часа.

Бициллин 3 также медленно гидролизуется, после однократного применения достаточная для лечения концентрация препарата в крови наблюдается на протяжении 6-7 суток.

Максимальная концентрация Бициллин 5 достигается в первые часы после введения и сохраняется на достаточном для эффективной терапии уровне 28 дней. Незначительная часть Бициллина трансформируется, выводится в основном почками. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению Бициллина

Бициллин, инструкция подтверждает, применяется в следующих случаях:

  • инфекции, которые были вызваны чувствительными к пенициллину организмами (особенно когда необходима длительная терапевтическая концентрация препарата в крови);
  • профилактика ревматизма;
  • инфекциии ЛОР-органов и дыхательных путей (тонзиллит, стрептококковый фарингит, крупозные и очаговые пневмонии, скарлатина);
  • рожистое воспаление;
  • сифилис, фрамбезия, гонорея.

Инструкция по применению Бициллина

Применение Бициллина возможно только путем внутримышечного введения на значительную глубину. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Согласно инструкции, Бициллин может быть разбавлен изотоническим раствором натрия хлорида, стерильной водой или 0,25-0,5 % раствором прокаина. Перед введением препарата пациент должен быть проверен на переносимость данного антибиотика.

Профилактика и лечение Бициллином 1 инфекционных заболеваний происходит с в виде еженедельного (1 раз в неделю) введения 300 или 600 тыс. ЕД. Возможно применение Бициллина 1 в дозе 1,2 млн. ЕД, но тогда кратность введений сокращается до 2 раз в месяц. Лечение ревматизма предусматривает использование 2,4 млн ЕД 2 раза в месяц, а профилактика рецидивов ревматизма – по 600 тыс. ЕД еженедельно на протяжении 6 недель. Индивидуальный режим дозирования подбирается при сифилисе, при этом рекомендованная доза составляет 2,4 млн. ЕД, которую необходимо вводит 2-3 раза с соблюдением 8-дневных перерывов между применением Бициллина 1.

Бициллин 3 вводится в дозе 300 тыс. ЕД (за один раз могут быть сделаны две инъекции в разные ягодицы) или 600 тыс. ЕД. Введение Бициллина 3 в меньшей дозировке производится 1 раз в 4 дня, а в большей дозировке – 1 раз в 6 дней. Курс лечения первичного и вторичного сифилиса предусматривает 7 инъекций по 1,8 млн. ЕД, исключением является первое введение – 300 тыс. ЕД: второе введение Бициллина 3 проводится через сутки после первой инъекции, а последующие – 2 раза в неделю.

Бициллин 5 взрослым и детям старше 8 лет рекомендуется вводить 1 раз в 4 недели в дозе 1,5 млн. ЕД. Детям старше 8 лет доза Бициллина 5 может быть уменьшена до 1,2 млн. ЕД. Возможно применение препарата в дозе 600 тыс. ЕД детям младше 8 лет – 1 раз в 3 недели.

Побочные эффекты

Инструкция к Бициллину содержит перечень негативных реакций, которые могут быть вызваны применение препарата:

  • головная боль, головокружение, шум в ушах;
  • бронхоспазм;
  • диарея, тошнота, глоссит (воспаление языка), стоматит, нарушение функции печени;
  • интерстициальный нефрит;
  • нарушения функции миокарда, колебания артериального давления;
  • гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
  • крапивница, кожные высыпания, дерматит, отеки, озноб, лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек Квинке;
  • суперинфекция (у ослабленных больных), вызванная устойчивостью микрофлоры к препарату.

Противопоказания к применению Бициллина

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и Бициллин 5.

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

  • крапивницей;
  • бронхиальной астмой;
  • сенной лихорадкой.

В инструкции к Бициллину информация об использовании препарата во время беременности и кормления грудью отсутствует. Учитывая, что действующие вещества данного антибиотика способны проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер, применение Бициллина должно проводиться только по назначению и под контролем врача.

Дополнительная информация

Для того, чтобы применение Бициллина не спровоцировало развитие грибковых поражений могут быть назначены аскорбиновая кислота и витамины группы В, а при необходимости – леворин и нистатин.

Инструкция к Бициллину рекомендует производить хранение препарата в сухом и прохладном месте (не выше 20 0 С).

Годным Бициллин считается в течение 3 лет с момента изготовления.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источник:
http://www.neboleem.net/bitcillin.php

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector